A bélben termelődő glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) hormon hyperglykaemiában serkenti az inzulin elválasztását, gátolja a glukagonelválasztást, jóllakottságérzetet kelt, kedvezően befolyásolja a testsúly alakulását és a béta-sejtek működését. A GLP-1-mimetikum exenatid metforminnal és/vagy szulfonilureával együtt alkalmazható. Nem okoz hypoglykaemiát, elősegíti a testsúly csökkenését. Jó alternatívája az inzulinnak olyan esetekben, amikor a hypoglykaemia elkerülése és a testsúly csökkentése a terápiás cél. A dipeptidil-peptidáz-IV enzim (DPP-IV) gátlószerei inzulinelválasztást elősegítő szerként jól alkalmazhatók az elégtelen metforminkezelés kiegészítésére. Nem okoznak hypoglykaemiát, nincsenek hatással a testsúlyra. Főleg étkezést követően fejtik ki hatásukat az endogén GLP-1 és más peptidek bontásának gátlásával. A GLP-1mimetikumok csak a GLP-1-receptorokon hatnak, hatásuk hosszabb ideig tart. A kórlefolyásra, a vaszkuláris végpontokra gyakorolt lehetséges hatásukat és biztonságosságukat hosszú távú vizsgálatokban kell majd tisztázni.